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ER degrader-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα <em>Degrader</em>-1
  • HY-131911
    PROTAC IDO1 Degrader-1

    		PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
    PROTAC IDO1 <em>Degrader</em>-1
  • HY-142925
    ER degrader 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。
    <em>ER</em> <em>degrader 1</em>
  • HY-145071
    PROTAC ERα Y537S degrader-1

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S <em>degrader</em>-1
  • HY-157765
    PROTAC ERα Degrader-6

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC ERα <em>Degrader</em>-6
  • HY-133017
    Amcenestrant
    1 篇文献验证

    SAR439859

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
    Amcenestrant
  • HY-129619
    SNIPER(ER)-87

    		SNIPERs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
    SNIPER(ER)-87

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